phenotiazine

                                              PHENOTHIAZINE

          Phenothiazine merupakan suatu senyawa organik yang terjadi pada berbagai obat antipsikotik dan antihistamin, yamg memiliki rumus S (C6H4) 2NH. Senyawa trisiklik kuning ini larut dalam asam asetat, benzena, dan eter. Senyawa ini berhubungan dengan kelas senyawa heterosiklik thiazine. Derivatif senyawa induknya banyak digunakan sebagai obat.

     Fenotiazin merupakan salah satu obat antipsikotik yang digunakan untuk mengobati gangguan mental, seperti penderita skizofrenzia. Turunan fenotiazin mempunyai struktur kimia karakteristik yaitu systemtrisiklik tidak planar yang bersifat lipofil dan rantai samping alkilamino yang terikatpada atom N tersier pusat cincin yang bersifat hidrofil. Rantai samping tersebutbervariasi dan kebanyakan merupakan salah satu struktur sebagai berikut :propildialkilamino, alkilpiperidil atau alkilpiperazin :1. Rantai samping propilamin. Fenotiazin dengan rantai samping alifatik mempunyai potensi yang relatif rendah dan menghasilkan hampir semua efek samping yang ditunjukan dalam gambar. contoh dari golongan ini saah satunya adalah klorpromazin
2. Rantai samping piperidin. Obat utama dalam kelompok ini adalah tioridazin.
3. Ranti samping piperazin. Obat dalam kelompok ini termasuk flufenazin, perfenazin, dn trifluoperazin

          Salah satu kelompok obat penenang dengan antipsikotik tindakan berpikir untuk bertindak dengan menghalangi transmisi dopaminergik (pesan yang dikirim menggunakan zatdopamine) dalam otak

Contoh fenotiazin meliputi: 

klorpromazin (nama merek: Thorazine), fluphenazine (Duraclon),mesoridazine (Serentil), perphenazine (Etrafon dan Trilafon), proklorperazin (Compazine), promazine(Robinul dan Buruk Bagus anectine), thioridazine (Mellaril), trifluoperazine (Stelazine ) dantriflupromazine (Robinul)

Golongan Phenothiazine yang dibagi 3 golongan :

1. Rantai Aliphatic : Clorpomazine (largactil),

2. Rantai Piperazine : Perphenazine (stelazine), Trifluophenazine (anatensol),

3. Rantai Piperidine : Thioridazine

Agen antipsikotik yg dpt digunakan sbg antiemetic  karena bekerja menghambat  reseptor dopaminergik dan muskarinik. Indikasi : nausea, vomiting, labyrinthine disorders, motion sickness; premedication.

               klorpromazin, sejumlah besar turunan fenotiazin. Memiliki tindakan farmakologis seperti obat antihistamin, obat penenang, analgesik, antiseptik urin.

Penomoran       

               Modifikasi rantai samping alkil: - Potensi maksimal dipertahankan bila ada tiga jarak karbon  antara kelompok amino dasar dan nitrogen fenotiazin  inti. Pergantian pada rantai propilen fenotenzine 10- (3-aminopropil)  juga dapat mempengaruhi potensi antipsikotik.

Mekanisme kerja

Memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik mesolimbik otak. Memblok kuat efek alfa adrenergik. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

MARI BERDISKUSI :

1. Apa yang membedakan ketiga golongan dari fenotiazin?

2. Bagaimana mekanisme terjadinya efek samping?

3.  Ikatan apa yang terjadi antara turunan fenotiazin dengan reseptor?

4.  Bagaimana ikatan reseptor dengan turunan fenotiazin?

5. obat fenotiazin selain mengobati gangguan mental dapat digunakan untuk pengobatan apa?

6. bagaiama keadaan pasien apabila meminum fenotiazin dalam dosis yang melebihi dosis normal?
7. fenotiazin dapat mengobati penyakit apa selain mengobati gangguan mental?
8. jika tidak teratur mengkonsumsi fenotiazin apa yang akan terjadi pada pasien?
9. apa efek samping dari fenotiazin?
10. kontra indikasi apa yang terjadi pada fenotiazin?